イカチバントは、ブラジキニンB2受容体に対する選択的な競合的拮抗剤であり 1-4、ブラジキニンと同程度の親和性を有します(B2受容体に対するKi値=2nM、B1受容体に対するKi値=1.2μM)。HAEは、C1-INHの欠損または機能障害によるブラジキニンの過剰産生に起因し、ブラジキニンは、HAEの主要症状である局所の腫脹、炎症および疼痛の原因と考えられる血管拡張作用を有します 2-5。イカチバントは、ブラジキニンのブラジキニンB2受容体への結合を阻害し、その結果、HAEの一時的な急性発作の臨床症状を改善します。

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